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基本信息

cas:108612-45-9
中文名称:咪唑斯汀
中文别名:咪唑司汀;
英文名称:2-((1-(1-(4-Fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-4-yl)(methyl)amino)pyrimidin-4(1H)-one
英文别名:Mizolastine;
分子式:C24H25FN6O
分子量:432.49300
精确质量:432.20700
PSA:70.05000
LOGP:3.47720

物化性质

密度:1.34g/cm3
折射率:1.682

安全信息

海关编码:2933990090

生产方法及用途

生产方法
4-哌啶基氨基甲酸乙酯盐酸盐溶于甲醇,用甲醇钠中和,过滤,滤液浓缩至干.得到的物质和2-氯-1-[(-4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑在140℃共热反应.加入二氯甲烷,用氢氧化钠碱化.有机层经处理得[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯.该化合物溶于二甲基甲酰胺,滴加含氢化钠的二甲基甲酰胺溶液.在室温搅拌,再加入碘甲烷的二甲基甲酰胺溶液,反应完毕后,处理得到[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]]-4-哌啶基]-1H-甲基氨基甲酸乙酯.将该化合物溶于乙酸和氢溴酸中,回流,处理得到[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-N-甲基-4-哌啶氨单水合物.该化合物和甲基硫脲反应,最后得到咪唑斯汀.

用途

抗过敏.第二代非镇静性抗组胺药,长效的组胺H1受体拮抗剂.适用于急性和慢性,季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及其他皮肤过敏. 本品为抗组胺药,是一高选择性、高效的组胺H1受体拮抗剂.对H1受体有高度特异性,但对5-HT、去甲肾上腺素和毒蕈碱胆碱受体无作用,它的作用比氯雷他定和特非那定强.用于变应性鼻炎、荨麻疹等变态反应性疾病的治疗.

毒性

毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
急性毒性 (口服) LD50 - 致命剂量,杀死50% 哺乳动物 - 物种不明 >1 gm/kg 1、除致死量外无其他报道