基本信息
cas：111406-87-2
中文名称：齐留通
中文别名：N-(1-苯并[B]噻吩-2-基乙基)-N-羟基尿;N-羟基-N-(1-苯并噻吩-2-基-乙基)脲;(±)-N-hydroxy-N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)urea;齐罗噻尿;
英文名称：zileuton
英文别名：Leutml;N-hydroxy-N-{1-(benzo[b]thien-2-yl)ethyl}urea;ZYFLO;1-(1-(Benzo[b]thiophen-2-yl)ethyl)-1-hydroxyurea;1-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)-1-hydroxyurea;Leutrol;Zileuton;Zyfl;
分子式：C11H12N2O2S
分子量：236.29000
精确质量：236.06200
PSA：94.80000
LOGP：3.43250
中文名称：齐留通
中文别名：N-(1-苯并[B]噻吩-2-基乙基)-N-羟基尿;N-羟基-N-(1-苯并噻吩-2-基-乙基)脲;(±)-N-hydroxy-N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)urea;齐罗噻尿;
英文名称：zileuton
英文别名：Leutml;N-hydroxy-N-{1-(benzo[b]thien-2-yl)ethyl}urea;ZYFLO;1-(1-(Benzo[b]thiophen-2-yl)ethyl)-1-hydroxyurea;1-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)-1-hydroxyurea;Leutrol;Zileuton;Zyfl;
分子式：C11H12N2O2S
分子量：236.29000
精确质量：236.06200
PSA：94.80000
LOGP：3.43250
物化性质
外观与性状：结晶固体
密度：1.401 g/cm3
沸点：449.4ºC at 760 mmHg
熔点：157-158°C
闪点：225.6ºC
折射率：1.704
储存条件：Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压：7.29E-09mmHg at 25°C
密度：1.401 g/cm3
沸点：449.4ºC at 760 mmHg
熔点：157-158°C
闪点：225.6ºC
折射率：1.704
储存条件：Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压：7.29E-09mmHg at 25°C
安全信息
WGK Germany：3
海关编码：2934999090
危险品标志：Xi
危险标志：GHS07
危险性描述：H302; H319
信号词：Warning
危险性防范说明：P305 + P351 + P338
海关编码：2934999090
危险品标志：Xi
危险标志：GHS07
危险性描述：H302; H319
信号词：Warning
危险性防范说明：P305 + P351 + P338
生产方法及用途
生产方法
2-乙酰基苯并噻吩溶于吡啶-乙醇(1:)溶液,加入盐酸羟胺,在室温反应.在反应生成物的乙醇溶液中加入甲硼烷-吡啶络合物,再滴加氯化氢的乙醇溶液,还原得到羟胺.羟胺在二氧六环中加入三甲基硅烷基异氰酸酯,加热得到齐留通;或者上述羟胺和氟酸钾及盐酸水溶液反应,也可得齐留通.
用途
抗白三烯药物.通过对5-脂氧酶的抑制,减少白三烯的生成,用于治疗哮喘.本品为白三烯拮抗剂新药,通过抑制5-脂氧合酶的活性而抑制此酶催化花生烯酸转化成白三烯的过程.已知在诸多炎性介质中,白三烯是引发哮喘的重要因素.所以本品临床用于预防和维持治疗成人及12岁以上少年的慢性哮喘病,另外本品可预防性地减少因阿司匹林敏感的哮喘病人由阿司匹林诱发的支气管痉挛,以及由冷空气和运动引起的气道过度敏感(收缩).
2-乙酰基苯并噻吩溶于吡啶-乙醇(1:)溶液,加入盐酸羟胺,在室温反应.在反应生成物的乙醇溶液中加入甲硼烷-吡啶络合物,再滴加氯化氢的乙醇溶液,还原得到羟胺.羟胺在二氧六环中加入三甲基硅烷基异氰酸酯,加热得到齐留通;或者上述羟胺和氟酸钾及盐酸水溶液反应,也可得齐留通.
用途
抗白三烯药物.通过对5-脂氧酶的抑制,减少白三烯的生成,用于治疗哮喘.本品为白三烯拮抗剂新药,通过抑制5-脂氧合酶的活性而抑制此酶催化花生烯酸转化成白三烯的过程.已知在诸多炎性介质中,白三烯是引发哮喘的重要因素.所以本品临床用于预防和维持治疗成人及12岁以上少年的慢性哮喘病,另外本品可预防性地减少因阿司匹林敏感的哮喘病人由阿司匹林诱发的支气管痉挛,以及由冷空气和运动引起的气道过度敏感(收缩).