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基本信息

cas:115256-11-6
中文名称:多非利特
中文别名:4-(2-氯乙氧基)硝基苯;多菲利特;2-[4-硝基苯氧基]氯乙烷;N-[4-(2-{2-[4-(甲磺酰胺基)苯氧基]-N-甲基乙基氨基}乙基)苯基]-甲磺酰胺;N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲磺酰基)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲磺酰胺;
英文名称:dofetilide
英文别名:Dofetilidum;Xelide;N-[4-[2-[2-[4-(methanesulfonamido)phenoxy]ethyl-methylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide;Dofetilide;1-MSPMPE;Dofetilida;Tikosyn;
分子式:C19H27N3O5S2
分子量:441.56500
精确质量:441.13900
PSA:121.57000
LOGP:4.29050

物化性质

外观与性状:灰白色或淡黄色结晶粉末
密度:1.344 g/cm1.344 g/cm3
沸点:614.1ºC at 760 mmHg
熔点:147-1490C
闪点:325.2ºC
折射率:1.613
储存条件:Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压:5.13E-15mmHg at 25°C

安全信息

安全说明:S26; S37/39
危险类别码:R36/37/38
危险品标志:Xi
危险标志:GHS07, GHS08
信号词:Danger
危险性描述:H302; H360
危险性防范说明:P201; P308 + P313

生产方法及用途

生产方法
将N-甲基-4-硝基苯乙胺与2-[4-硝基苯氧基]乙溴溶于乙腈,加入碳酸钾和碘化钠,搅拌回流反应.浓缩至干,剩余的油性固体经后处理得到化合物.将得到的化合物溶于乙醇,用Raney镍催化反应.过滤,滤液浓缩至干.经处理得到的化合物和甲磺酸酐溶于二氯甲烷,在室温下搅拌.生成物经进一步处理得到多非利特.

用途

多非利特是一种比较特异的第Ⅲ类抗心律失常药,选择性钾通道激动剂.可治疗和预防房性心律失常,如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速,也可预防室性心动过速的发生.本品为选择性钾通道激动剂,为Ⅲ类抗心律失常药.能延长心室肌细胞动作电位时程(相当于QIC间期)和有效不应期,而对心率)血压、PR间期或QRS波时间均无明显影响,对传导和窦房结功能无影响.主要用于房扑、房颤及室性心动过速、心室纤颤等快速性心律失常的治疗,疗效高达80%~100%.

毒性