基本信息
物化性质
外观与性状:结晶粉末
密度:1.34 g/cm3
沸点:648.1ºC at 760 mmHg
闪点:345.8ºC
折射率:1.706
蒸汽压:1.1E-16mmHg at 25°C
密度:1.34 g/cm3
沸点:648.1ºC at 760 mmHg
闪点:345.8ºC
折射率:1.706
蒸汽压:1.1E-16mmHg at 25°C
安全信息
安全说明:S26-S36
危险类别码:R36/37/38
危险品标志:Xi
危险类别码:R36/37/38
危险品标志:Xi
生产方法及用途
生产方法
将3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶钠盐溶于水,用浓盐酸调节pH,氯仿提取,干燥,减压蒸出大部分溶剂;冷却,过滤,固体溶于乙腈,回流反应,处理后得2,4-哌啶二酮。将其加入乙二醇单甲醚中,再加入N-甲基苯肼,室温搅拌;加水,冷却,过滤,得5,6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮。将该吡啶酮加到硫酸中,反应后滴加氢氧化钠水溶液,经过滤、重结晶,得2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并吲哚-1-酮,该吲哚酮、对甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑盐酸盐溶于N-甲基吡咯烷酮中,在一定温度下反应,冷却后处理得阿洛司琼。再溶于乙醇,滴入浓盐酸,即得盐酸阿洛司琼。
用途
一种高度选择性的5-HT3受体拮抗剂。适用于治疗主要症状是腹泻的过敏性肠综合征妇女,还可治疗多种症状,包括腹痛、便急、大便频繁和便秘。但可减少小肠的血液灌注(血性肠炎),导致严重的物梗阻或肠破裂(肠道破裂是严重便秘的并发症之一)。
将3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶钠盐溶于水,用浓盐酸调节pH,氯仿提取,干燥,减压蒸出大部分溶剂;冷却,过滤,固体溶于乙腈,回流反应,处理后得2,4-哌啶二酮。将其加入乙二醇单甲醚中,再加入N-甲基苯肼,室温搅拌;加水,冷却,过滤,得5,6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮。将该吡啶酮加到硫酸中,反应后滴加氢氧化钠水溶液,经过滤、重结晶,得2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并吲哚-1-酮,该吲哚酮、对甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑盐酸盐溶于N-甲基吡咯烷酮中,在一定温度下反应,冷却后处理得阿洛司琼。再溶于乙醇,滴入浓盐酸,即得盐酸阿洛司琼。
用途
一种高度选择性的5-HT3受体拮抗剂。适用于治疗主要症状是腹泻的过敏性肠综合征妇女,还可治疗多种症状,包括腹痛、便急、大便频繁和便秘。但可减少小肠的血液灌注(血性肠炎),导致严重的物梗阻或肠破裂(肠道破裂是严重便秘的并发症之一)。