基本信息
cas：132-69-4
中文名称：盐酸苄达明
中文别名：丁二酸洛沙平.醋酸钠;丁二酸洛沙平;1-苄基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑盐酸盐;1-苄基-3-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-1H-吲唑;
英文名称：Benzydamine Hydrochloride
英文别名：1-Propanamine, N,N-dimethyl-3-[[1-(phenylmethyl)-1H-indazol-3-yl]oxy]-, monohydrochloride;BenzydaMine Hydrochloride;3-(1-benzylindazol-3-yl)oxy-N,N-dimethylpropan-1-amine,hydrochloride;Benzindamine hydrochloride;1-Benzyl-3-[3-(dimethylamino)propoxy]-1H-indazole Hydrochloride;
分子式：C19H24ClN3O
分子量：345.86600
精确质量：345.16100
PSA：30.29000
LOGP：4.21710
中文名称：盐酸苄达明
中文别名：丁二酸洛沙平.醋酸钠;丁二酸洛沙平;1-苄基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑盐酸盐;1-苄基-3-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-1H-吲唑;
英文名称：Benzydamine Hydrochloride
英文别名：1-Propanamine, N,N-dimethyl-3-[[1-(phenylmethyl)-1H-indazol-3-yl]oxy]-, monohydrochloride;BenzydaMine Hydrochloride;3-(1-benzylindazol-3-yl)oxy-N,N-dimethylpropan-1-amine,hydrochloride;Benzindamine hydrochloride;1-Benzyl-3-[3-(dimethylamino)propoxy]-1H-indazole Hydrochloride;
分子式：C19H24ClN3O
分子量：345.86600
精确质量：345.16100
PSA：30.29000
LOGP：4.21710
物化性质
外观与性状：白色结晶粉末
沸点：474.4ºC at 760 mmHg
熔点：147-153ºC
闪点：240.7ºC
储存条件：通风低温干燥,与库房食品原料分开存放
蒸汽压：3.64E-09mmHg at 25°C
沸点：474.4ºC at 760 mmHg
熔点：147-153ºC
闪点：240.7ºC
储存条件：通风低温干燥,与库房食品原料分开存放
蒸汽压：3.64E-09mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号：NK7875000
安全说明：S26-S36
WGK Germany：3
危险类别码：R20/21/22; R36
海关编码：2933990090
危险品标志：Xn
安全说明：S26-S36
WGK Germany：3
危险类别码：R20/21/22; R36
海关编码：2933990090
危险品标志：Xn
生产方法及用途
生产方法
以邻氨基苯甲酸为原料,经重氮化、还原、环合、烃化、缩合、成盐等化学反应生成苄达明。具体操作如下:(1)重氮化 边搅拌边将邻氨基苯甲酸加入一定量水中,加浓盐酸,使反应物溶解,再加盐酸使结晶析出。冷至3℃以下,缓缓滴加亚硝酸钠水溶液,温度不超过3℃,继续搅拌,得透明茶色重氮盐溶液。(2)还原 在10℃以下,将重氮盐溶液滴入二氧化硫饱和溶液中,静置后加浓盐酸,搅拌下有结晶析出,冷至5℃以下,放置、过滤、抽干得邻肼基苯甲酸盐酸盐。(3)环合 将还原物以及水、盐回流30分钟、浓缩、趁热用碳酸钠中和至pH为7,放置,过滤、水洗、干燥,得3-羟基吲哒唑。(4)烃化 将环合物及无水乙醇、氢氧化钠加热回流,冷后过滤,滤液冷冻过夜析出结晶,过滤、干燥,即得1-苄基-3-羟基吲哒唑。(5)缩合 将烃化物、二甲苯及切碎的金属钠加热回流,边搅拌边升温至金属钠融化,有白色气体产生。停止加热,反应物变稠至糊状,滴加二甲氨基氯丙烷与甲苯的混合液,滴完后继续回流反应。放冷、过滤、用二甲苯洗。将滤液与洗液合并,用稀盐酸萃取,加液碱,析出油层,以无水硫酸钠干燥。此即为苄达明游离碱,精制后按常法制成盐酸盐。
用途
本品为非特异性消炎药物,具有消炎,解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。抗炎作用与保泰松相似或稍强。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。
以邻氨基苯甲酸为原料,经重氮化、还原、环合、烃化、缩合、成盐等化学反应生成苄达明。具体操作如下:(1)重氮化 边搅拌边将邻氨基苯甲酸加入一定量水中,加浓盐酸,使反应物溶解,再加盐酸使结晶析出。冷至3℃以下,缓缓滴加亚硝酸钠水溶液,温度不超过3℃,继续搅拌,得透明茶色重氮盐溶液。(2)还原 在10℃以下,将重氮盐溶液滴入二氧化硫饱和溶液中,静置后加浓盐酸,搅拌下有结晶析出,冷至5℃以下,放置、过滤、抽干得邻肼基苯甲酸盐酸盐。(3)环合 将还原物以及水、盐回流30分钟、浓缩、趁热用碳酸钠中和至pH为7,放置,过滤、水洗、干燥,得3-羟基吲哒唑。(4)烃化 将环合物及无水乙醇、氢氧化钠加热回流,冷后过滤,滤液冷冻过夜析出结晶,过滤、干燥,即得1-苄基-3-羟基吲哒唑。(5)缩合 将烃化物、二甲苯及切碎的金属钠加热回流,边搅拌边升温至金属钠融化,有白色气体产生。停止加热,反应物变稠至糊状,滴加二甲氨基氯丙烷与甲苯的混合液,滴完后继续回流反应。放冷、过滤、用二甲苯洗。将滤液与洗液合并,用稀盐酸萃取,加液碱,析出油层,以无水硫酸钠干燥。此即为苄达明游离碱,精制后按常法制成盐酸盐。
用途
本品为非特异性消炎药物,具有消炎,解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。抗炎作用与保泰松相似或稍强。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。
毒性
| 毒性类型/接触途径 | 测试类型 | 测试物种 | 剂量/时间 | 毒性作用 |
|---|---|---|---|---|
| 皮肤/眼刺激毒性 （眼睛给药） | 用水冲洗 | 啮齿动物 - 兔 | 200 mg | - |
| 急性毒性 （口服） | TDLo - 公布的最低毒性剂量 | 人-儿童 | 50 mg/kg | 1、行为改变-亢奋 2、行为改变-肌肉收缩或痉挛 |
| 急性毒性 （口服） | LD50 - 致命剂量，杀死50％ | 啮齿动物 - 大鼠 | 740 mg/kg | 1、行为改变-震颤 2、行为改变-惊厥或影响癫痫发作的阈值 3、肺部，胸部或呼吸毒性-呼吸抑制 |