基本信息
cas：137862-53-4
中文名称：缬沙坦
中文别名：
英文名称：Valsartan
英文别名：Valsratan;Tareg;DIOVAN;Valsartane;Valsartan API;N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine;(S)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoic acid;L-Valsartan;N-(1-Oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine;3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid;Nisis;
分子式：C24H29N5O3
分子量：435.51900
精确质量：435.22700
PSA：112.07000
LOGP：4.16170
中文名称：缬沙坦
中文别名：
英文名称：Valsartan
英文别名：Valsratan;Tareg;DIOVAN;Valsartane;Valsartan API;N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine;(S)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoic acid;L-Valsartan;N-(1-Oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine;3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid;Nisis;
分子式：C24H29N5O3
分子量：435.51900
精确质量：435.22700
PSA：112.07000
LOGP：4.16170
物化性质
外观与性状：白色结晶粉末
密度：1.212g/cm3
沸点：684.9ºC at 760 mmHg
熔点：116-117°C
闪点：368ºC
折射率：1.586
储存条件：Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压：1.06E-19mmHg at 25°C
密度：1.212g/cm3
沸点：684.9ºC at 760 mmHg
熔点：116-117°C
闪点：368ºC
折射率：1.586
储存条件：Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压：1.06E-19mmHg at 25°C
安全信息
安全说明：S26; S37/39
WGK Germany：3
危险类别码：R36/37/38
海关编码：2933990090
危险品标志：Xi
WGK Germany：3
危险类别码：R36/37/38
海关编码：2933990090
危险品标志：Xi
生产方法及用途
生产方法
2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。
用途
降压类药。缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂，能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20,000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。
2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。
用途
降压类药。缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂，能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20,000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。