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基本信息

cas:144701-48-4
中文名称:替米沙坦
中文别名:泰米沙坦;
英文名称:telmisartan
英文别名:TELMISARTAN;
分子式:C33H30N4O2
分子量:514.61700
精确质量:514.23700
PSA:72.94000
LOGP:7.26440

物化性质

外观与性状:白色或灰白色结晶粉末
密度:1.16
沸点:771.9ºC at 760mmHg
熔点:261-263°C
闪点:420.6ºC
折射率:1.624
水溶解性:insoluble
稳定性:Stable at normal temperatures and pressures.
储存条件:Store in a cool, dry place (25ºC). The bottles should be kept tightly closed.
蒸汽压:0mmHg at 25°C

安全信息

安全说明:S22-S24/25
危险类别码:R36/37/38
WGK Germany:2
危险品标志:Xi

生产方法及用途

生产方法
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应,环合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中,叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中,三氟乙酸作用下水解,得到替米沙坦。

用途

非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可选择性的、难以逆转的阻滞ATI受体,而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂,用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

毒性