基本信息
cas：147127-20-6
中文名称：泰诺福韦
中文别名：泰诺福韦(PMPA);(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤;替诺福韦;
英文名称：tenofovir (anhydrous)
英文别名：(R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid;Tenofovir;(R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonic acid;D,L-TENOFOVIR;Apropovir;9-Pmpa;Tenefovir;GS-1278;
分子式：C9H14N5O4P
分子量：287.21200
精确质量：287.07800
PSA：146.19000
LOGP：0.53000
中文名称：泰诺福韦
中文别名：泰诺福韦(PMPA);(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤;替诺福韦;
英文名称：tenofovir (anhydrous)
英文别名：(R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid;Tenofovir;(R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonic acid;D,L-TENOFOVIR;Apropovir;9-Pmpa;Tenefovir;GS-1278;
分子式：C9H14N5O4P
分子量：287.21200
精确质量：287.07800
PSA：146.19000
LOGP：0.53000
物化性质
外观与性状：白色结晶固体
密度：1.79 g/cm3
沸点：616.1ºC at 760 mmHg
熔点：276-280°C
闪点：326.4ºC
水溶解性：13.4 mg/mL (25 ºC)
密度：1.79 g/cm3
沸点：616.1ºC at 760 mmHg
熔点：276-280°C
闪点：326.4ºC
水溶解性：13.4 mg/mL (25 ºC)
安全信息
RTECS号：DB8930000
安全说明：S22; S26; S27; S36/37/39
危险类别码：R34
WGK Germany：3
危险品运输编码：UN 3261 8/PG 2
海关编码：2933990090
危险类别：8
包装等级：III
危险品标志：C
安全说明：S22; S26; S27; S36/37/39
危险类别码：R34
WGK Germany：3
危险品运输编码：UN 3261 8/PG 2
海关编码：2933990090
危险类别：8
包装等级：III
危险品标志：C
生产方法及用途
生产方法
1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮气保护下反应,回流。反应完全后冷却,缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下,将(犛)-缩水甘油、5%钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合,进行加氢,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液,反应得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺,反应得(犚)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。将其溶于乙腈,加溴三甲基硅烷,得泰诺福韦粗品,重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应,再用富马酸酸化,得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。
用途
核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,可阻断HIV复制。与其他抗逆转录病毒药物联合应用治疗HIV-1感染。用于艾滋病的治疗。
1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮气保护下反应,回流。反应完全后冷却,缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下,将(犛)-缩水甘油、5%钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合,进行加氢,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液,反应得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺,反应得(犚)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。将其溶于乙腈,加溴三甲基硅烷,得泰诺福韦粗品,重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应,再用富马酸酸化,得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。
用途
核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,可阻断HIV复制。与其他抗逆转录病毒药物联合应用治疗HIV-1感染。用于艾滋病的治疗。