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基本信息

cas:147536-97-8
中文名称:波生坦
中文别名:伯森坦;N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基-苯磺酰胺;苯磺酰胺,4-(1,1-二甲基乙基)-N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)[2,2'-联嘧啶]-4-基];
英文名称:bosentan
英文别名:Bosentan;Actelion;ro47-0203;ro47-0203/039;
分子式:C27H29N5O6S
分子量:551.61400
精确质量:551.18400
PSA:154.03000
LOGP:5.35770

物化性质

外观与性状:淡黄色至灰白色固体
密度:1.326 g/cm3
沸点:742.3ºC at 760 mmHg
熔点:171-175 °C(lit.)
闪点:402.8ºC
折射率:1.607
蒸汽压:0mmHg at 25°C

安全信息

安全说明:S26; S36/37; S24/25; S22
危险类别码:R36; R43
WGK Germany:3
海关编码:2935009090
危险品标志:Xi

生产方法及用途

生产方法
将2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯和吡啶-2-羧酰脒盐酸盐,加入到金属钠的无水甲醇溶液中,室温搅拌,经处理得到5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)-吡啶-4,6-二醇。该二醇和N,N-二异丙基-N-乙基胺及五氯化磷一起回流,产物用乙酸乙醇提取,经处理得到4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶。该化合物溶于二甲亚砜,加入对叔丁基苯磺酰胺,反应后处理得到4-叔丁基-N-[6-氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶-4-基]苯磺酰胺。将苯磺酰胺和钠及乙二醇在110℃共热,经用乙酸乙酯提取、洗涤、干燥、减压浓缩得到波生坦。

用途

内皮素受体拮抗剂。用于治疗肺动脉性高血压。

毒性