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基本信息

cas:17902-23-7
中文名称:替加氟
中文别名:呋氟脲嘧啶;四氢呋喃氟脲嘧啶;5-氟-1-(四氢-2-糠基)尿嘧啶;呋氟嘧啶;1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮;1-(2-四氢呋喃基)-5-氟尿嘧啶;
英文名称:Tegafur
英文别名:riol;neberk;EXONAL;tetrahydrofuryl-5-fluorouracil;5-fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;fulaid;lifril;FT-207;5-Fluoro-1-(tetrahydro-2-furyl)uracil;5-Fluoro-1-(tetrahydro-2-furfuryl)uracil;FENTAL;Fluaid;lamar;
分子式:C8H9FN2O3
分子量:200.16700
精确质量:200.06000
PSA:64.09000
LOGP:-0.01530

物化性质

外观与性状:白色结晶粉末
密度:1.45 g/cm3
熔点:171-173 °C(lit.)
折射率:1.557
稳定性:Stable under normal temperatures and pressures.
储存条件:2-8ºC

安全信息

RTECS号:YR0450000
安全说明:S22-S36/37/39-S45
WGK Germany:3
危险类别码:R23/24/25
危险品运输编码:UN 2811 6.1/PG 2
海关编码:2942000000
危险品标志:T

生产方法及用途

生产方法
由5-氟脲嘧啶和2-乙酰氧基四氢呋喃缩合而得,该法收率仅15%左右。另一生产方法是以5-氟脲嘧啶、六甲基二硅氨烷和三甲基氯硅烷为起始原料合成替加氟。

用途

是氟尿嘧啶衍生物,具有抗癌作用。

毒性

毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
急性毒性 (口服) TDLo - 公布的最低毒性剂量 人 - 男性 197 mg/kg/23D-I 1、大脑及其覆盖物-脑炎 2、行为改变-肌肉收缩或痉挛 3、行为改变-抗精神病药
急性毒性 (静脉) LDLo - 公布的最低致命剂量 640 mg/kg/8D 1、行为改变-产生幻觉,眩晕 2、血管毒性-血压下降未在自主部分表征范围内 3、胃肠道毒性-恶心或呕吐
急性毒性 (静脉) TDLo - 公布的最低毒性剂量 23 mg/kg 1、行为改变-产生幻觉,眩晕