基本信息
cas：25332-39-2
中文名称：盐酸曲唑酮
中文别名：2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基-1,2,4-三唑并[4;曲唑酮盐酸盐;2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮盐酸盐;
英文名称：trazodone hydrochloride
英文别名：trazodone HCl;Trittico;tombran;molipaxin;thombran;Trazodone hydrochloride;kb-831;BiMaran;Trazodone (hydrochloride);af1161;Mesyrel;Undepre;
分子式：C19H23Cl2N5O
分子量：408.32500
精确质量：407.12800
PSA：45.78000
LOGP：3.16660
中文名称：盐酸曲唑酮
中文别名：2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基-1,2,4-三唑并[4;曲唑酮盐酸盐;2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮盐酸盐;
英文名称：trazodone hydrochloride
英文别名：trazodone HCl;Trittico;tombran;molipaxin;thombran;Trazodone hydrochloride;kb-831;BiMaran;Trazodone (hydrochloride);af1161;Mesyrel;Undepre;
分子式：C19H23Cl2N5O
分子量：408.32500
精确质量：407.12800
PSA：45.78000
LOGP：3.16660
物化性质
沸点：528.5ºC at 760 mmHg
熔点：223ºC
闪点：273.4ºC
蒸汽压：2.94E-11mmHg at 25°C
熔点：223ºC
闪点：273.4ºC
蒸汽压：2.94E-11mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号：XZ5660000
安全说明：S22-S36
危险类别码：R22; R40
WGK Germany：3
海关编码：2933990090
危险品运输编码：3249
危险类别：6.1(b)
包装等级：III
危险品标志：Xn
危险性描述：H302; H351
危险标志：GHS07, GHS08
危险性防范说明：P281
信号词：Warning
安全说明：S22-S36
危险类别码：R22; R40
WGK Germany：3
海关编码：2933990090
危险品运输编码：3249
危险类别：6.1(b)
包装等级：III
危险品标志：Xn
危险性描述：H302; H351
危险标志：GHS07, GHS08
危险性防范说明：P281
信号词：Warning
生产方法及用途
生产方法
1. 吡啶肼的制备 在反应瓶中加入2-氯吡啶3.8g(0.04mol)和水合肼30ml,搅拌回流24h.应液用乙醚(20ml×2)提取,水层浓缩,用乙醚(15ml×6)提取,合并乙醚提取液,水洗,无水Na2SO4干燥,蒸去乙醚,冷却,得白色固体,干燥得吡啶肼2.9g,收率67%,mp50~51oC. 2. 1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮制备 在反应瓶中加入吡啶肼1.4g(0.013mol)和脲1.7g(0.03mol),混合,加热熔融,于155~160oC反应2h.稍冷后加入水30ml,搅拌,抽滤,水洗,干燥得1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮1.5g,收率86.5%,mp224~226oC. 3. 盐酸曲唑酮的合成 在反应瓶中加入1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮1.0g(7.4mmol)、1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪盐酸盐2.4g(7.4mmol)和乙醇20ml,搅拌下加入NaOH0.6g(0.015mol),搅拌回流30h.热过滤,少量乙醇洗,洗液和滤液合并,减压浓缩至干.剩余物加水10ml,用二氯甲烷(10ml×3) 提取.合并提取液,水洗,无水Na2SO4干燥,过滤,滤液蒸除溶剂,加无水乙醇10ml溶解,通入干燥的HCl气体,产生大量固体,过滤,滤饼用少量无水乙醇洗,用无水乙醇重结晶,得白色固体盐酸曲唑酮2.1g,收率67.5%,mp222~225 oC.
用途
为三唑吡啶类抗抑郁药,其抗抑郁作用与三环类药物相似,但对心血管系统毒性小,无抗胆碱副作用,较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症患者.临床用于治疗抑郁症、焦虑症和精神分裂症.近年还报道对性功能障碍亦有较好疗效.
1. 吡啶肼的制备 在反应瓶中加入2-氯吡啶3.8g(0.04mol)和水合肼30ml,搅拌回流24h.应液用乙醚(20ml×2)提取,水层浓缩,用乙醚(15ml×6)提取,合并乙醚提取液,水洗,无水Na2SO4干燥,蒸去乙醚,冷却,得白色固体,干燥得吡啶肼2.9g,收率67%,mp50~51oC. 2. 1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮制备 在反应瓶中加入吡啶肼1.4g(0.013mol)和脲1.7g(0.03mol),混合,加热熔融,于155~160oC反应2h.稍冷后加入水30ml,搅拌,抽滤,水洗,干燥得1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮1.5g,收率86.5%,mp224~226oC. 3. 盐酸曲唑酮的合成 在反应瓶中加入1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮1.0g(7.4mmol)、1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪盐酸盐2.4g(7.4mmol)和乙醇20ml,搅拌下加入NaOH0.6g(0.015mol),搅拌回流30h.热过滤,少量乙醇洗,洗液和滤液合并,减压浓缩至干.剩余物加水10ml,用二氯甲烷(10ml×3) 提取.合并提取液,水洗,无水Na2SO4干燥,过滤,滤液蒸除溶剂,加无水乙醇10ml溶解,通入干燥的HCl气体,产生大量固体,过滤,滤饼用少量无水乙醇洗,用无水乙醇重结晶,得白色固体盐酸曲唑酮2.1g,收率67.5%,mp222~225 oC.
用途
为三唑吡啶类抗抑郁药,其抗抑郁作用与三环类药物相似,但对心血管系统毒性小,无抗胆碱副作用,较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症患者.临床用于治疗抑郁症、焦虑症和精神分裂症.近年还报道对性功能障碍亦有较好疗效.
毒性
| 毒性类型/接触途径 | 测试类型 | 测试物种 | 剂量/时间 | 毒性作用 |
|---|---|---|---|---|
| 急性毒性 （口服） | TDLo - 公布的最低毒性剂量 | 人 - 男性 | 5714 ug/kg/4D-I | 1、行为改变-欣快症 2、行为改变-亢奋 |
| 急性毒性 （口服） | TDLo - 公布的最低毒性剂量 | 人 - 男性 | 43 mg/kg/30D-I | 1、血液毒性-粒细胞缺乏症 2、血液毒性-其他变化 |
| 急性毒性 （口服） | TDLo - 公布的最低毒性剂量 | 人 - 女性 | 750 ug/kg | 1、行为改变-产生幻觉，眩晕 |