基本信息
cas：25451-15-4
中文名称：非氨酯
中文别名：非尔氨酯;2-苯基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯;非吧吗特;
英文名称：felbamate
英文别名：Carbamic acid,2-phenyltrimethylene ester;Taloxa;Felbatol;3-propanediol dicarbamate;Felbamate;2-Phenyl-1,3-propanediol dicarbamate;Felbamatum;Felbamato;1,3-Propanediol,2-phenyl-,dicarbamate;1,3-bis-carbamoyloxy-2-phenyl-propane;1,3-Bis-carbamoyloxy-2-phenyl-propan;Felbamyl;2-phenylpropane-1,3-diyl dicarbamate;(3-carbamoyloxy-2-phenylpropyl) carbamate;
分子式：C11H14N2O4
分子量：238.24000
精确质量：238.09500
PSA：104.64000
LOGP：2.36140
中文名称：非氨酯
中文别名：非尔氨酯;2-苯基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯;非吧吗特;
英文名称：felbamate
英文别名：Carbamic acid,2-phenyltrimethylene ester;Taloxa;Felbatol;3-propanediol dicarbamate;Felbamate;2-Phenyl-1,3-propanediol dicarbamate;Felbamatum;Felbamato;1,3-Propanediol,2-phenyl-,dicarbamate;1,3-bis-carbamoyloxy-2-phenyl-propane;1,3-Bis-carbamoyloxy-2-phenyl-propan;Felbamyl;2-phenylpropane-1,3-diyl dicarbamate;(3-carbamoyloxy-2-phenylpropyl) carbamate;
分子式：C11H14N2O4
分子量：238.24000
精确质量：238.09500
PSA：104.64000
LOGP：2.36140
物化性质
外观与性状：白色结晶性粉末，熔点 151-152℃
密度：1.275 g/cm3
沸点：511.9ºC at 760 mmHg
熔点：148-1500C
闪点：288.4ºC
折射率：1.558
蒸汽压：1.36E-10mmHg at 25°C
密度：1.275 g/cm3
沸点：511.9ºC at 760 mmHg
熔点：148-1500C
闪点：288.4ºC
折射率：1.558
蒸汽压：1.36E-10mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号：TZ1070000
WGK Germany：2
海关编码：2924299090
WGK Germany：2
海关编码：2924299090
生产方法及用途
生产方法
50g 2-苯基丙二酸二乙酯(I)在500ml无水乙醚中,用12g氢化铝锂还原。得到的23g2-苯基-1,3-丙二醇(II)和31gN,N-二甲基苯胺溶于100ml甲苯中,在-10℃下,将该混合液加到33g光气在150ml无水甲苯的溶液中。然后在-5-5℃维持反应20min,再用5%盐酸洗,用无水硫酸钠干燥。接着通人氨气至饱和,加热至回流,过滤得到非尔氨酯。
用途
新型抗癫痫药,无其它抗癫痫药的镇静、抑郁、敌对行为、体重增加和认识能力减弱的副作用。单一治疗或附加治疗部分性癫痫开始发作的14岁以上患者,附加治疗只发生于儿童的由于类小发作所引起的部分性发作或全身性发作。
50g 2-苯基丙二酸二乙酯(I)在500ml无水乙醚中,用12g氢化铝锂还原。得到的23g2-苯基-1,3-丙二醇(II)和31gN,N-二甲基苯胺溶于100ml甲苯中,在-10℃下,将该混合液加到33g光气在150ml无水甲苯的溶液中。然后在-5-5℃维持反应20min,再用5%盐酸洗,用无水硫酸钠干燥。接着通人氨气至饱和,加热至回流,过滤得到非尔氨酯。
用途
新型抗癫痫药,无其它抗癫痫药的镇静、抑郁、敌对行为、体重增加和认识能力减弱的副作用。单一治疗或附加治疗部分性癫痫开始发作的14岁以上患者,附加治疗只发生于儿童的由于类小发作所引起的部分性发作或全身性发作。
毒性
| 毒性类型/接触途径 | 测试类型 | 测试物种 | 剂量/时间 | 毒性作用 |
|---|---|---|---|---|
| 急性毒性 （口服） | TDLo - 公布的最低毒性剂量 | 人 - 女性 | 140 mg/kg | 1、行为改变-睡眠质量影响 |
| 急性毒性 （口服） | TDLo - 公布的最低毒性剂量 | 人 - 女性 | 1296 mg/kg/18D-I | 1、眼毒性-没有特别说明影响 2、胃肠道毒性-其他变化 3、皮肤及表皮毒性-皮炎，其他（全身暴露后） |
| 急性毒性 （口服） | LD50 - 致命剂量，杀死50％ | 啮齿动物 - 大鼠 | >5 gm/kg | 1、除致死量外无其他报道 |