基本信息
cas：30516-87-1
中文名称：齐多夫定
中文别名：3'-叠氮-3'-脱氧胸苷;3'-叠氮脱氧胸苷;3’-叠氮-3’-脱氧胸苷;1-(3-叠氮基-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶;叠氮胸苷;
英文名称：zidovudine
英文别名：Retrovis;ZDV;ZVD;Timazid;bwa509u;3'-azido-3'-droxythymidine;Zidovudine;1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-ribofuranosyl)thymine;1-(3-Azido-2,3-Dideoxy-Beta-D-Ribofuranosyl)Thymine;3'-Azido-3'-deoxythymidine;AZT;azidothymidine;Azitidin;retrovir;BE-AS09U;
分子式：C10H13N5O4
分子量：267.24100
精确质量：267.09700
PSA：134.07000
LOGP：-0.74354
中文名称：齐多夫定
中文别名：3'-叠氮-3'-脱氧胸苷;3'-叠氮脱氧胸苷;3’-叠氮-3’-脱氧胸苷;1-(3-叠氮基-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶;叠氮胸苷;
英文名称：zidovudine
英文别名：Retrovis;ZDV;ZVD;Timazid;bwa509u;3'-azido-3'-droxythymidine;Zidovudine;1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-ribofuranosyl)thymine;1-(3-Azido-2,3-Dideoxy-Beta-D-Ribofuranosyl)Thymine;3'-Azido-3'-deoxythymidine;AZT;azidothymidine;Azitidin;retrovir;BE-AS09U;
分子式：C10H13N5O4
分子量：267.24100
精确质量：267.09700
PSA：134.07000
LOGP：-0.74354
物化性质
外观与性状：白色至灰白色晶体
熔点：113-115 °C(lit.)
折射率：47 ° (C=1, H2O)
水溶解性：1-5 g/100 mL at 17 ºC
储存条件：通风低温干燥
熔点：113-115 °C(lit.)
折射率：47 ° (C=1, H2O)
水溶解性：1-5 g/100 mL at 17 ºC
储存条件：通风低温干燥
安全信息
RTECS号：XP2072000
安全说明：S36/37/39-S45
WGK Germany：3
危险类别码：R40
海关编码：2933990090
危险品标志：Xn
危险标志：GHS08
危险性描述：H351
信号词：Warning
危险性防范说明：P281
安全说明：S36/37/39-S45
WGK Germany：3
危险类别码：R40
海关编码：2933990090
危险品标志：Xn
危险标志：GHS08
危险性描述：H351
信号词：Warning
危险性防范说明：P281
生产方法及用途
生产方法
胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中,缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液,在室温下搅拌后,再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后,将反应液倒入乙醚,在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗,干燥,得酯化的氧桥物,收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中,于125℃搅拌。冷到室温,将其倒入5%盐酸中,用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性,干燥,浓缩,真空干燥得叠氮衍生物,收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液,在室温下搅拌后放置过夜。加入水,减压蒸去溶剂,再加水。用乙醚提取,往分出的水层中加入饱和氯化钠,放置过夜。冷至0℃过滤,滤饼用小量乙醇洗后,用水溶解,并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水,20%氯化钠洗,干燥,得类白色的齐多夫定固体,收率89.0%,熔点119.0～122.0℃。
用途
多夫定与其他抗—逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷性病毒（HIV）感染。
胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中,缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液,在室温下搅拌后,再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后,将反应液倒入乙醚,在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗,干燥,得酯化的氧桥物,收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中,于125℃搅拌。冷到室温,将其倒入5%盐酸中,用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性,干燥,浓缩,真空干燥得叠氮衍生物,收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液,在室温下搅拌后放置过夜。加入水,减压蒸去溶剂,再加水。用乙醚提取,往分出的水层中加入饱和氯化钠,放置过夜。冷至0℃过滤,滤饼用小量乙醇洗后,用水溶解,并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水,20%氯化钠洗,干燥,得类白色的齐多夫定固体,收率89.0%,熔点119.0～122.0℃。
用途
多夫定与其他抗—逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷性病毒（HIV）感染。