基本信息
cas：3056-17-5
中文名称：司他夫定
中文别名：3'-脱氧-2',3'-双脱氢胸苷;2',3'-二脱氢-3'-脱氧胸苷;1-(2,3-Dideoxy-β-D-glycero-pent-2-enofuranosyl)thymine;2',3'-二去氢-3'-去氧胸腺定;司他夫啶;1-(2,3-Dideoxy-β-D-glycero-pent-2-e;
英文名称：stavudine
英文别名：2',3'-didehydro-3'-deoxythimidine;1-(2,3-Dideoxy-Beta-D-Glycero-2-Pentenofuranosyl)Thymine;D4T;ZERIT;Sanilvudine;Virostav;2',3'-Anhydrothymidine;Stavudine;Stauvidine;Stavir;1-(2,3-Dideoxy-β-D-glycero-2-pentenofuranosyl)thymine;Avostav;2',3'-didehydro-3'-deoxythymidine;2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymine;2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine;
分子式：C10H12N2O4
分子量：224.21300
精确质量：224.08000
PSA：84.32000
LOGP：-0.70910
中文名称：司他夫定
中文别名：3'-脱氧-2',3'-双脱氢胸苷;2',3'-二脱氢-3'-脱氧胸苷;1-(2,3-Dideoxy-β-D-glycero-pent-2-enofuranosyl)thymine;2',3'-二去氢-3'-去氧胸腺定;司他夫啶;1-(2,3-Dideoxy-β-D-glycero-pent-2-e;
英文名称：stavudine
英文别名：2',3'-didehydro-3'-deoxythimidine;1-(2,3-Dideoxy-Beta-D-Glycero-2-Pentenofuranosyl)Thymine;D4T;ZERIT;Sanilvudine;Virostav;2',3'-Anhydrothymidine;Stavudine;Stauvidine;Stavir;1-(2,3-Dideoxy-β-D-glycero-2-pentenofuranosyl)thymine;Avostav;2',3'-didehydro-3'-deoxythymidine;2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymine;2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine;
分子式：C10H12N2O4
分子量：224.21300
精确质量：224.08000
PSA：84.32000
LOGP：-0.70910
物化性质
外观与性状：白色粉末
密度：1.374g/cm3
熔点：159-160°C
折射率：-46 ° (C=0.69, H2O)
水溶解性：5-10 g/100 mL at 21 ºC
稳定性：Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件：-20ºC
密度：1.374g/cm3
熔点：159-160°C
折射率：-46 ° (C=0.69, H2O)
水溶解性：5-10 g/100 mL at 21 ºC
稳定性：Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件：-20ºC
安全信息
RTECS号：XP2075000
安全说明：S26-S36
WGK Germany：2
危险类别码：R36/37/38
海关编码：2938901000
危险品标志：Xi
安全说明：S26-S36
WGK Germany：2
危险类别码：R36/37/38
海关编码：2938901000
危险品标志：Xi
生产方法及用途
生产方法
胸苷溶于无水吡啶,冰盐冷却下滴加甲磺酰氯,搅拌、过滤,真空干燥,得磺酰化粗品。粗品用90%乙醇重结晶,得精品。将上述磺酰化产物溶于氢氧化钠水溶液,回流。用盐酸中和,蒸去溶剂,残液加氯仿,滤除不溶物,蒸去氯仿,用乙酸、乙醇结晶,得。色固体的环氧物。用乙醇重结晶2次可得白色絮状固体。将该环氧物溶于二甲亚砜,加入叔丁醇钾,在室温下搅拌。用50%乙酸的乙醇溶液中和至pH=7。减压浓缩,得到的物质用热丙酮洗涤。洗液过滤后浓缩,再加乙醇,活性炭脱色,过滤。蒸出乙醇,加少量苯旋转蒸发至溶液出现浑浊,静置。析出的固体用乙醇-苯(1:5)重结晶,得白色粉状的司他夫定。
用途
抗病毒药。其生物利用度较高,有望改善抗HIV感染的现状。
胸苷溶于无水吡啶,冰盐冷却下滴加甲磺酰氯,搅拌、过滤,真空干燥,得磺酰化粗品。粗品用90%乙醇重结晶,得精品。将上述磺酰化产物溶于氢氧化钠水溶液,回流。用盐酸中和,蒸去溶剂,残液加氯仿,滤除不溶物,蒸去氯仿,用乙酸、乙醇结晶,得。色固体的环氧物。用乙醇重结晶2次可得白色絮状固体。将该环氧物溶于二甲亚砜,加入叔丁醇钾,在室温下搅拌。用50%乙酸的乙醇溶液中和至pH=7。减压浓缩,得到的物质用热丙酮洗涤。洗液过滤后浓缩,再加乙醇,活性炭脱色,过滤。蒸出乙醇,加少量苯旋转蒸发至溶液出现浑浊,静置。析出的固体用乙醇-苯(1:5)重结晶,得白色粉状的司他夫定。
用途
抗病毒药。其生物利用度较高,有望改善抗HIV感染的现状。