基本信息
cas：50679-08-8
中文名称：特非那定
中文别名：α-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol;alpha-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇;Α-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇;Α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶丁醇;叔哌丁醇;
英文名称：1-(4-tert-butylphenyl)-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butan-1-ol
英文别名：Triludan;Teldane;Teldanex;[3H]-Terfenadine;Allerplus;Seldane;Terdin;Terfenadina;Aldaban;Terfenadine;[14C]-Terfenadine;Ternadin;
分子式：C32H41NO2
分子量：471.67300
精确质量：471.31400
PSA：43.70000
LOGP：6.38370
中文名称：特非那定
中文别名：α-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol;alpha-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇;Α-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇;Α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶丁醇;叔哌丁醇;
英文名称：1-(4-tert-butylphenyl)-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butan-1-ol
英文别名：Triludan;Teldane;Teldanex;[3H]-Terfenadine;Allerplus;Seldane;Terdin;Terfenadina;Aldaban;Terfenadine;[14C]-Terfenadine;Ternadin;
分子式：C32H41NO2
分子量：471.67300
精确质量：471.31400
PSA：43.70000
LOGP：6.38370
物化性质
外观与性状：固体结晶粉末
密度：1.088 g/cm3
沸点：626.8ºC at 760 mmHg
熔点：145-152 °C
闪点：306.9ºC
水溶解性：0.001 g/100 mL (30 ºC)
储存条件：2-8ºC
密度：1.088 g/cm3
沸点：626.8ºC at 760 mmHg
熔点：145-152 °C
闪点：306.9ºC
水溶解性：0.001 g/100 mL (30 ºC)
储存条件：2-8ºC
安全信息
RTECS号：TM4969000
安全说明：S24/25
WGK Germany：2
海关编码：2933399090
危险性描述：H413
安全说明：S24/25
WGK Germany：2
海关编码：2933399090
危险性描述：H413
生产方法及用途
生产方法
α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)(其制备参见McCarty F J，et a1．J Org Chem，1961，26：4084)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C，et a1．Ind chim beige，1960,25：1073；CA 55：6428b．1961)、碳酸氢钾(70g，0.7mo1)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，搅拌回流60h。反应液乘热过滤，滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀，用甲醇-异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，收率24%。化合物(I)(60g，0.12mo1)溶于1.2 L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至01；，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mo1)。移去冷却，搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩，得到固体剩余物。该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定，收率61.5%。
用途
新型抗组胺药，有特异的外周H1受体拮抗作用，且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。
α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)(其制备参见McCarty F J，et a1．J Org Chem，1961，26：4084)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C，et a1．Ind chim beige，1960,25：1073；CA 55：6428b．1961)、碳酸氢钾(70g，0.7mo1)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，搅拌回流60h。反应液乘热过滤，滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀，用甲醇-异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，收率24%。化合物(I)(60g，0.12mo1)溶于1.2 L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至01；，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mo1)。移去冷却，搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩，得到固体剩余物。该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定，收率61.5%。
用途
新型抗组胺药，有特异的外周H1受体拮抗作用，且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。