基本信息
cas：51037-30-0
中文名称：阿西莫司
中文别名：5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物;5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;
英文名称：5-methyl-4-oxidopyrazin-4-ium-2-carboxylic acid
英文别名：5-methyl-2-pyrazinoic-4-oxide;2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide,5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide;5-methyl-4-oxy-pyrazine-2-carboxylic acid;5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide;5-methylpyrazine-2-carboxylic acid 4-oxide;2-carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide;K-9321;Olbetam;5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide;2-methyl-5-pyrazinecarboxylic acid 1-oxide;5-Methyl-2-pyrazinecarboxylic acid 4-oxide;Olbemox;ACIPIMOX;
分子式：C6H6N2O3
分子量：154.12300
精确质量：154.03800
PSA：75.65000
LOGP：0.51670
中文名称：阿西莫司
中文别名：5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物;5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;
英文名称：5-methyl-4-oxidopyrazin-4-ium-2-carboxylic acid
英文别名：5-methyl-2-pyrazinoic-4-oxide;2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide,5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide;5-methyl-4-oxy-pyrazine-2-carboxylic acid;5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide;5-methylpyrazine-2-carboxylic acid 4-oxide;2-carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide;K-9321;Olbetam;5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide;2-methyl-5-pyrazinecarboxylic acid 1-oxide;5-Methyl-2-pyrazinecarboxylic acid 4-oxide;Olbemox;ACIPIMOX;
分子式：C6H6N2O3
分子量：154.12300
精确质量：154.03800
PSA：75.65000
LOGP：0.51670
物化性质
密度：1.44 g/cm3
沸点：539ºC at 760 mmHg
熔点：177-180 °C
闪点：279.8ºC
折射率：1.608
储存条件：2-8ºC
沸点：539ºC at 760 mmHg
熔点：177-180 °C
闪点：279.8ºC
折射率：1.608
储存条件：2-8ºC
安全信息
RTECS号：UQ2453000
安全说明：S26
危险类别码：R36
海关编码：2942000000
危险品标志：Xi
安全说明：S26
危险类别码：R36
海关编码：2942000000
危险品标志：Xi
生产方法及用途
生产方法
在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178-180℃。
用途
能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降，还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。
在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178-180℃。
用途
能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降，还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。