基本信息
cas：55-98-1
中文名称：白消安
中文别名：不育磺;1，4-双甲基磺氧基丁烷;1,4-丁二醇二甲烷磺酸盐;二甲磺酸-1,4-丁二醇;二甲磺酸丁酯;
英文名称：busulfan
英文别名：Myleran;tetramethylene di(methanesulfonate);4-methylsulfonyloxybutyl methanesulfonate;Busulphan;butane-1,4-diyl di(methanesulfonate);Mielucin;1,4-butanediyl dimethanesulfonate;Myeloleukon;Leucosulfan;Misulban;Myelosan;1,4-Butandiol, dimethansulfonate ester;Mitostan;Mylecytan;
分子式：C6H14O6S2
分子量：246.30200
精确质量：246.02300
PSA：103.50000
LOGP：1.88060
中文名称：白消安
中文别名：不育磺;1，4-双甲基磺氧基丁烷;1,4-丁二醇二甲烷磺酸盐;二甲磺酸-1,4-丁二醇;二甲磺酸丁酯;
英文名称：busulfan
英文别名：Myleran;tetramethylene di(methanesulfonate);4-methylsulfonyloxybutyl methanesulfonate;Busulphan;butane-1,4-diyl di(methanesulfonate);Mielucin;1,4-butanediyl dimethanesulfonate;Myeloleukon;Leucosulfan;Misulban;Myelosan;1,4-Butandiol, dimethansulfonate ester;Mitostan;Mylecytan;
分子式：C6H14O6S2
分子量：246.30200
精确质量：246.02300
PSA：103.50000
LOGP：1.88060
物化性质
外观与性状：白色结晶。
密度：1.35 g/cm3
沸点：464ºC at 760 mmHg
熔点：114-117 °C(lit.)
闪点：234.4ºC
水溶解性：Decomposes
稳定性：Moisture Sensitive
储存条件：Hygroscopic, Refrigerator, Under Inert Atmosphere
密度：1.35 g/cm3
沸点：464ºC at 760 mmHg
熔点：114-117 °C(lit.)
闪点：234.4ºC
水溶解性：Decomposes
稳定性：Moisture Sensitive
储存条件：Hygroscopic, Refrigerator, Under Inert Atmosphere
安全信息
RTECS号：EK1750000
安全说明：S53-S36/37/39-S45-S28A
危险类别码：R23/24/25; R36/37/38; R45; R46; R63
WGK Germany：3
海关编码：2942000000
危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 1
危险类别：6.1(b)
包装等级：III
危险品标志：T
安全说明：S53-S36/37/39-S45-S28A
危险类别码：R23/24/25; R36/37/38; R45; R46; R63
WGK Germany：3
海关编码：2942000000
危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 1
危险类别：6.1(b)
包装等级：III
危险品标志：T
生产方法及用途
生产方法
1.由甲基磺酰氯与1,4-丁二醇缩合而得。 2.制法: 于装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应瓶中,加入1,4-丁二醇(2)13g(0.144mol),吡啶130g,冷却至0℃,搅拌下慢慢滴加甲基磺酰氯40g(0.35mol)。加完后继续搅拌反应2h。抽滤析出的结晶,以少量蒸馏水洗涤,干燥,得白色结晶1,4-双(甲基磺酰氯)丁烷(1)34g,mp113～116℃,收率95.8%。
用途
抗肿瘤药。该品为细胞周期非特异性药物,主要用于G1期和M期。该品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成,对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞的生成起抑制作用。由于选择性作用,对慢性粒细胞白血病疗效显著。白消安为目前治疗慢性粒细胞白血病的主要药物,其缓解率可达80-90%。但一旦发生急性变时应停药。
1.由甲基磺酰氯与1,4-丁二醇缩合而得。 2.制法: 于装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应瓶中,加入1,4-丁二醇(2)13g(0.144mol),吡啶130g,冷却至0℃,搅拌下慢慢滴加甲基磺酰氯40g(0.35mol)。加完后继续搅拌反应2h。抽滤析出的结晶,以少量蒸馏水洗涤,干燥,得白色结晶1,4-双(甲基磺酰氯)丁烷(1)34g,mp113～116℃,收率95.8%。
用途
抗肿瘤药。该品为细胞周期非特异性药物,主要用于G1期和M期。该品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成,对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞的生成起抑制作用。由于选择性作用,对慢性粒细胞白血病疗效显著。白消安为目前治疗慢性粒细胞白血病的主要药物,其缓解率可达80-90%。但一旦发生急性变时应停药。