基本信息
cas：723-46-6
中文名称：磺胺甲恶唑
中文别名：4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺;磺胺甲VA唑;磺胺甲噁唑;3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑;磺安甲唑;新诺明;3-对;
英文名称：sulfamethoxazole
英文别名：4-amino-N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 4-amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)-;Sulfamethoxazole;
分子式：C10H11N3O3S
分子量：253.27800
精确质量：253.05200
PSA：106.60000
LOGP：3.10100
中文名称：磺胺甲恶唑
中文别名：4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺;磺胺甲VA唑;磺胺甲噁唑;3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑;磺安甲唑;新诺明;3-对;
英文名称：sulfamethoxazole
英文别名：4-amino-N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 4-amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)-;Sulfamethoxazole;
分子式：C10H11N3O3S
分子量：253.27800
精确质量：253.05200
PSA：106.60000
LOGP：3.10100
物化性质
外观与性状：晶体或白色粉末
密度：1.462 g/cm3
沸点：482.1ºC at 760 mmHg
熔点：166 °C
闪点：245.4ºC
稳定性：Stable, but light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件：0-6ºC
密度：1.462 g/cm3
沸点：482.1ºC at 760 mmHg
熔点：166 °C
闪点：245.4ºC
稳定性：Stable, but light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件：0-6ºC
安全信息
RTECS号：WP0700000
安全说明：S26-S36-S36/37/39-S22
WGK Germany：2
危险类别码：R22; R36/37/38
海关编码：2935003000
危险品标志：Xn
信号词：Warning
危险标志：GHS07
危险性描述：H315; H317; H319; H335
危险性防范说明：P261; P280; P305 + P351 + P338
安全说明：S26-S36-S36/37/39-S22
WGK Germany：2
危险类别码：R22; R36/37/38
海关编码：2935003000
危险品标志：Xn
信号词：Warning
危险标志：GHS07
危险性描述：H315; H317; H319; H335
危险性防范说明：P261; P280; P305 + P351 + P338
生产方法及用途
生产方法
1.以5-甲基异噁唑-3-甲酰胺为原料,在次氯酸钠作用下降解为5-甲基异噁唑-3胺,然后与对乙酰胺基苯磺酰氯缩合生成3-(对乙酰胺基苯磺酰胺基)-5-甲基异噁唑,后在碱性条件下水解得到3-(对氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异噁唑。由5-甲基异噁唑-3-甲酰胺经降解、缩合、水解而得 2.由草酸经与乙醇酯化,与丙酮、甲醇钠缩合、环合、胺化得3氨基5甲基异唑,然后与对乙酰氨基苯磺酰氯缩合并经水解精制制得。
用途
磺胺类抗菌消炎药，用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤化脓性感染、扁桃体炎；对磺胺过敏者、严重肝肾患者忌用。抗菌谱与SD相似，但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等，大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用，其抗菌效能有明显增强，可增加数倍至数十倍。临床用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。
1.以5-甲基异噁唑-3-甲酰胺为原料,在次氯酸钠作用下降解为5-甲基异噁唑-3胺,然后与对乙酰胺基苯磺酰氯缩合生成3-(对乙酰胺基苯磺酰胺基)-5-甲基异噁唑,后在碱性条件下水解得到3-(对氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异噁唑。由5-甲基异噁唑-3-甲酰胺经降解、缩合、水解而得 2.由草酸经与乙醇酯化,与丙酮、甲醇钠缩合、环合、胺化得3氨基5甲基异唑,然后与对乙酰氨基苯磺酰氯缩合并经水解精制制得。
用途
磺胺类抗菌消炎药，用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤化脓性感染、扁桃体炎；对磺胺过敏者、严重肝肾患者忌用。抗菌谱与SD相似，但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等，大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用，其抗菌效能有明显增强，可增加数倍至数十倍。临床用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。
毒性
| 毒性类型/接触途径 | 测试类型 | 测试物种 | 剂量/时间 | 毒性作用 |
|---|---|---|---|---|
| 急性毒性 （口服） | TDLo - 公布的最低毒性剂量 | 人 - 女性 | 160 mg/kg/10D-I | 1、内分泌毒性-低血糖 |
| 急性毒性 （口服） | LD50 - 致命剂量，杀死50％ | 啮齿动物 - 大鼠 | 6200 mg/kg | 1、除致死量外无其他报道 |
| 急性毒性 （腹腔） | LD50 - 致命剂量，杀死50％ | 啮齿动物 - 大鼠 | 2690 mg/kg | 1、行为改变-嗜睡（一般抑郁症） 2、行为改变-惊厥或影响癫痫发作的阈值 3、肺部，胸部或呼吸毒性-呼吸困难 |