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基本信息

cas:73590-58-6
中文名称:奥美拉唑
中文别名:洛赛克;亚砜咪唑;洛塞克;亚砜米唑;奥克;炎琥宁;
英文名称:5-methoxy-2-{[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-1H-benzimidazole
英文别名:5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)-methylsulfinyl]benzimidazole;LOSEC;zimor;[14C]-Omeprazole;ANTRA;aulcer;(-)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole;Omeprazole;5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methylsulphinyl]-1H-benzimidazole;ZOLTUM;miol;elgam;prysma;5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole;5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]sulphinyl]-1H-benzimidazole;(RS)-5-Methoxy-2-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridylmethylsulphinyl)benzimidazole;MEPRAL;ulcsep;
分子式:C17H19N3O3S
分子量:345.41600
精确质量:345.11500
PSA:96.31000
LOGP:3.76540

物化性质

外观与性状:白色结晶固体
密度:1.37 g/cm3
沸点:600ºC at 760 mmHg
熔点:156ºC
闪点:316.7ºC
稳定性:Stable, but hygroscopic and photosensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. Store in the dark.
储存条件:2-8ºC

安全信息

安全说明:S26-S36
危险类别码:R36/37/38
WGK Germany:2
危险品标志:Xi

生产方法及用途

生产方法
3,5-二甲基-2-羟甲基-4-甲氧基吡啶经氯化,生成2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶。 4-甲氧基1,2-苯二胺和黄原酸钾反应,生成2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑,再和上面得到的吡啶衍生物反应,生成2-[(3,5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基]-5-甲氧基-1H-苯并咪唑,最后在氯仿中,5℃下,用间氯过苯甲酸氧化,得到奥美拉唑。粗品奥美拉唑可用乙腈重结晶。

用途

本品对消化性胃溃疡确有良好疗效,具有高效低毒,治愈率高,治愈时间短,耐受性好,病人易于接受等优点。该品属于质子泵抑制剂类,可直接作用于酸泵,抑制其分泌胃酸,并且对HP有杀灭作用。

毒性

毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
急性毒性 (口服) TDLo - 公布的最低毒性剂量 人 - 女性 800 ug/kg/2D-I 1、肺部,胸部或呼吸毒性-胸腔积液 2、肺部,胸部或呼吸毒性-咳嗽 3、免疫学包括过敏性疾病-其他即刻(体液):荨麻疹,过敏性鼻炎,血清病
急性毒性 (口服) TDLo - 公布的最低毒性剂量 人 - 女性 30 mg/kg/10W-I 1、血液毒性-嗜酸粒细胞增多 2、肾,输尿管,膀胱毒性-间质性肾炎 3、皮肤及表皮毒性-皮炎,其他(全身暴露后)
急性毒性 (口服) TDLo - 公布的最低毒性剂量 人 - 男性 4 mg/kg/2W-I 1、肌肉骨骼毒性-关节 2、生化毒性-代谢系统(中间体系)-对炎症或炎症介导的作用