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基本信息

cas:75530-68-6
中文名称:尼伐地平
中文别名:3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯;2-氰基-1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸-5-异丙基-3-甲酯;3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙;5-异丙基-3-甲基-2-氰基-1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯;
英文名称:3-O-methyl 5-O-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
英文别名:Nivadipine;4-dihydropyridine-3-carboxylate;5-isopropyl 3-methyl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;Nilvadipine;Nilvadipine [USAN:INN:JAN];Nilvadipino [Spanish];isopropyl 6-cyano-5-methoxycarbonyl-2-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1;isopropyl 6-cyano-5-methoxycarbonyl-2-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate;Escor;5-isopropyl-3-methyl-2-cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate;Nilvadipinum [Latin];Nivadil;
分子式:C19H19N3O6
分子量:385.37100
精确质量:385.12700
PSA:134.24000
LOGP:3.30988

物化性质

外观与性状:黄色棱柱
密度:1.32 g/cm3
沸点:526.7ºC at 760 mmHg
熔点:148-150ºC
闪点:272.3ºC
折射率:1.568
储存条件:-20ºC Freezer

安全信息

危险标志:GHS07
危险性描述:H302
信号词:Warning

生产方法及用途

生产方法
3-硝基苯甲醛和哌啶、4,4-二甲氧基乙酰乙酸甲酯及乙酸,在苯中回流5h。然后再和2-氨基-2-丁烯酸异丙酯,在78℃下加热40min,再在120℃加热5.5h,最后在125℃加热1h。得到的二氢吡啶化合物用6mol/L盐酸水解,和盐酸羟胺成肟,再在乙酸酐作用下脱水,得尼伐地平。

用途

1.二氢吡啶类钙拮抗剂。2.用于原发性高血压。

毒性

毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
急性毒性 (口服) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 1560 mg/kg 1、眼毒性-流泪 2、行为改变-嗜睡(一般抑郁症)
急性毒性 (皮下) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 >1 gm/kg 1、除致死量外无其他报道
急性毒性 (静脉) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 9650 ug/kg 1、除致死量外无其他报道