基本信息
物化性质
外观与性状:白色至灰白色晶体
密度:1.83
熔点:227°C
折射率:1.74
储存条件:通风低温干燥
密度:1.83
熔点:227°C
折射率:1.74
储存条件:通风低温干燥
安全信息
RTECS号:UA2451400
安全说明:S22-S24/25
危险类别码:R20/21/22; R36/37/38
WGK Germany:2
海关编码:2942000000
危险品标志:Xn
安全说明:S22-S24/25
危险类别码:R20/21/22; R36/37/38
WGK Germany:2
海关编码:2942000000
危险品标志:Xn
生产方法及用途
生产方法
以苏氨酸为原料,经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护,用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化,用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化,然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物,再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。 上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化,再水解脱去保护基得到氨曲南。
用途
抗感染医药原料药。
以苏氨酸为原料,经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护,用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化,用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化,然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物,再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。 上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化,再水解脱去保护基得到氨曲南。
用途
抗感染医药原料药。
毒性
毒性类型/接触途径 | 测试类型 | 测试物种 | 剂量/时间 | 毒性作用 |
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急性毒性 (口服) | LD50 - 致命剂量,杀死50% | 啮齿动物 - 大鼠 | >10 gm/kg | 1、除致死量外无其他报道 |
急性毒性 (腹腔) | LD50 - 致命剂量,杀死50% | 啮齿动物 - 大鼠 | 2549 mg/kg | 1、行为改变-运动活动的变化(具体测定) 2、皮肤及表皮毒性-头发 3、营养和代谢系统毒性-体温下降 |
急性毒性 (皮下) | LD50 - 致命剂量,杀死50% | 啮齿动物 - 大鼠 | 3154 mg/kg | 1、行为改变-运动活动的变化(具体测定) 2、皮肤及表皮毒性-头发 3、营养和代谢系统毒性-体温下降 |