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基本信息

cas:78110-38-0
中文名称:氨曲南
中文别名:
英文名称:aztreonam
英文别名:Azteronam;Aztreonam;monobactam;AZACTAM;sq26,776;AZTHREONAM;Primbactam;Aztreon;Azonam;Nebactam;
分子式:C13H17N5O8S2
分子量:435.43300
精确质量:435.05200
PSA:238.20000
LOGP:0.81830

物化性质

外观与性状:白色至灰白色晶体
密度:1.83
熔点:227°C
折射率:1.74
储存条件:通风低温干燥

安全信息

RTECS号:UA2451400
安全说明:S22-S24/25
危险类别码:R20/21/22; R36/37/38
WGK Germany:2
海关编码:2942000000
危险品标志:Xn

生产方法及用途

生产方法
以苏氨酸为原料,经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护,用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化,用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化,然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物,再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。 上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化,再水解脱去保护基得到氨曲南。

用途

抗感染医药原料药。

毒性

毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
急性毒性 (口服) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 >10 gm/kg 1、除致死量外无其他报道
急性毒性 (腹腔) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 2549 mg/kg 1、行为改变-运动活动的变化(具体测定) 2、皮肤及表皮毒性-头发 3、营养和代谢系统毒性-体温下降
急性毒性 (皮下) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 3154 mg/kg 1、行为改变-运动活动的变化(具体测定) 2、皮肤及表皮毒性-头发 3、营养和代谢系统毒性-体温下降