外观与性状：白色至灰白色结晶粉末
密度：1.11 g/cm3
沸点：564.9ºC at 760 mmHg
熔点：139 °C
闪点：184.8ºC
折射率：1.53
储存条件：库房低温,通风,干燥,闭光

RTECS号：EK7798000
安全说明：S26; S36
危险类别码：R36/37/38
危险品运输编码：3077
危险类别：9
包装等级：III
危险品标志：Xi

生产方法
洛伐他汀(Lovastatin)(I,50.30g,0.124mo1)和正丁胺(42ml,0.42mo1),在25℃:混合,然后在80℃下加热1h。冷却25℃,减压蒸出过量的正丁胺,得59.4g化合物(Ⅱ),收率100%,直接用于下步反应。 上述得到化合物(Ⅱ)的粗品,在25℃溶于132ml二甲基甲酰胺,加人咪唑(19.59g,0.288mo1)和叔丁基二甲基氯化硅(TBSCl,44.4g,0.288mo1),在60℃下加热6h。冷至12℃,加入无水甲醇(5.8ml,0.143mo1),在15℃下搅拌30min,加入1.5 L环己烷和750ml 5%碳酸氢钠溶液,剧烈搅拌。分层,分出环己烷层,用750ml 5%碳酸氢钠溶液和750ml水洗。在常压浓缩至.580ml,再加入经分子筛干燥的600ml四氢呋喃,再常压浓缩至870ml。HPLC显示其中有86.9g化合物(Ⅲ),收率99%,直接用于下步反应。 经分子筛干燥的吡咯烷(25.1ml,0.301mo1)和192ml四氢呋喃混合,冷至-18℃,加入正丁基锂的己烷溶液(1.60mol/L,181ml,0.290mo1),维持在-10℃,约15min加毕,然后在-20℃再反应15min。如此得到的吡咯烷基锂溶液,冷至-20℃备用。将上述得到的化合物(Ⅲ)的四氢呋喃-环己烷溶液冷至-35℃,在剧烈搅拌下,加入冷至-20℃的吡咯烷基锂溶液,维持在-30℃。加毕,在-35～-30℃搅拌2h,然后一次性加入碘甲烷(12.2ml,0.196mo1),此时因放热反应,温度会升至20℃,再冷至-30℃,并在此温度搅拌1h。升至-10℃,再搅拌20min。加入550ml水,剧烈搅拌10min,分出有机层,用550ml 10℃的1mol/L盐酸洗。减压浓缩至20%体积,其中含化合物(Ⅳ),直接用于下步反应。 往上述得到的化合物(Ⅳ)的溶液中加入690ml甲醇,再加入45.7ml水和甲磺酸(1.5ml,0.023mo1),在30℃搅拌5h,即形成化合物(V),直接用于下步反应。 往上述得到的化合物(V)的溶液中,在25℃加入373ml 2mol/L氢氧化钠溶液,在常压下加热,并进行蒸馏,当气相温度达到72～73℃,液相温度达到78～80℃时,不再收集蒸出馏。剩下的溶液搅拌回流2h,再冷至40℃。减压蒸出大部分甲醇,再加入228ml水加以稀释。冷至10℃,用3mol/L盐酸调至PH=6～7。加入990ml乙酸乙酯,用3mol/L盐酸继续调至Ph=5.0。搅拌后分层,分出乙酸乙酯层,加入225ml甲醇。在1h中,加入75ml氨水-甲醇(1:3)的溶液,然后在45℃搅拌15min。在2.5h中,缓慢冷至-10℃,并在-10℃:搅拌1～2h。滤出铵盐(Ⅵ)结晶,用冷的乙酸乙酯-甲醇(3.5:1)洗,在35℃干燥过夜,得51.37铵盐(Ⅵ),收率90.9%(以洛伐他汀计)。用乙腈重结晶可得到分析用的样品。 将该铵盐(Ⅵ)的粗品悬浮于1.03L甲苯中,通入氮气于100℃加热6h。冷至25℃,加入2.5g Darco KB,在25℃搅拌30min。过滤,滤液减压浓缩至油状物,加入140ml环己烷,再浓缩。再加入600ml环己烷,回流全溶。冷至10℃,搅拌1h。过滤收集结晶,用250ml冷环己烷洗,真空30～35℃干燥,得44.6g辛伐他丁,收率94.2%。以甲醇-水重结晶,得到分析用的样品。

用途

具有降低胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇的作用。

毒性类型/接触途径	测试类型	测试物种	剂量/时间	毒性作用
急性毒性 （口服）	TDLo - 公布的最低毒性剂量	人 - 女性	2800 ug/kg/7D-I	1、行为改变-嗜睡（一般抑郁症） 2、肝毒性-黄疸（或高胆红素血症）肝细胞癌 3、肝毒性-肝功能检查受损
急性毒性 （口服）	LDLo - 公布的最低致命剂量	人 - 女性	108 mg/kg/77W-I	1、行为改变-肌肉无力 2、肺部，胸部或呼吸毒性-急性肺水肿 3、皮肤及表皮毒性-皮炎，其他（全身暴露后）
急性毒性 （口服）	LD50 - 致命剂量，杀死50％	啮齿动物 - 大鼠	4438 mg/kg	1、行为改变-改变睡眠时间（包括纠正反射的改变） 2、行为改变-嗜睡（一般抑郁症） 3、胃肠道毒性-其他变化