基本信息
物化性质
外观与性状:白色结晶粉末
沸点:634.5ºCat 760 mmHg
熔点:171.2-173 °C
闪点:213.2ºC
储存条件:2-8ºC
沸点:634.5ºCat 760 mmHg
熔点:171.2-173 °C
闪点:213.2ºC
储存条件:2-8ºC
安全信息
RTECS号:QJ7185000
安全说明:S16; S26; S36/37/39; S45
危险类别码:R11
WGK Germany:2
海关编码:2932999099
危险品运输编码:3077
危险类别:9
包装等级:III
危险品标志:F; C
安全说明:S16; S26; S36/37/39; S45
危险类别码:R11
WGK Germany:2
海关编码:2932999099
危险品运输编码:3077
危险类别:9
包装等级:III
危险品标志:F; C
生产方法及用途
生产方法
从ML-236B(compactin)微生物氢氧化得到。将M.hiemalis SANK36372植入20个500ml的锥形瓶中,每个锥形瓶装有100ml的TS溶液。该溶液组成为1.0%葡萄糖、0.2%Polypepton(Dai-go Nutritive Chemicals 产品)、0.1%肉萃和0.3%玉米浸液。在旋转器中(220rpm),于26℃培养3d后,在每只瓶中加入500μg/ml的ML-236B,再培养5d。转化的情况可用硅胶犜犔犆检测,展开剂为苯-丙酮-丙酸(50:50:3),ML-236B及其转化产物(即Pravastatin)的Rf分别值为0.6和0.45。发酵液合并后过滤,滤液(1.9L)用2mol/L盐酸调至PH=3.0后,用3份各1L的乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗后,加入催化量的三氟乙酸,使转化产物内酯化。形成的溶液再用5%碳酸氢钠水溶液洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩至干。剩余物制备液相色谱层析,70%苯的丙酮溶液洗脱。收集含产物的洗脱液,结晶得455mg无色结晶,收率43.7%。紫外及核磁共振等显示该结晶为普伐他汀。
用途
降低血酯,调节人体胆固醇等。
从ML-236B(compactin)微生物氢氧化得到。将M.hiemalis SANK36372植入20个500ml的锥形瓶中,每个锥形瓶装有100ml的TS溶液。该溶液组成为1.0%葡萄糖、0.2%Polypepton(Dai-go Nutritive Chemicals 产品)、0.1%肉萃和0.3%玉米浸液。在旋转器中(220rpm),于26℃培养3d后,在每只瓶中加入500μg/ml的ML-236B,再培养5d。转化的情况可用硅胶犜犔犆检测,展开剂为苯-丙酮-丙酸(50:50:3),ML-236B及其转化产物(即Pravastatin)的Rf分别值为0.6和0.45。发酵液合并后过滤,滤液(1.9L)用2mol/L盐酸调至PH=3.0后,用3份各1L的乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗后,加入催化量的三氟乙酸,使转化产物内酯化。形成的溶液再用5%碳酸氢钠水溶液洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩至干。剩余物制备液相色谱层析,70%苯的丙酮溶液洗脱。收集含产物的洗脱液,结晶得455mg无色结晶,收率43.7%。紫外及核磁共振等显示该结晶为普伐他汀。
用途
降低血酯,调节人体胆固醇等。
毒性
毒性类型/接触途径 | 测试类型 | 测试物种 | 剂量/时间 | 毒性作用 |
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急性毒性 (口服) | TDLo - 公布的最低毒性剂量 | 人 - 女性 | 16800 ug/kg | 1、行为改变-嗜睡(一般抑郁症) |
急性毒性 (口服) | TDLo - 公布的最低毒性剂量 | 人 - 女性 | 30 mg/kg/21W-I | 1、行为改变-肌肉无力 2、血液毒性-血清组成(例如TP,胆红素,胆固醇) 3、皮肤及表皮毒性-皮炎,其他(全身暴露后) |
急性毒性 (口服) | LD50 - 致命剂量,杀死50% | 啮齿动物 - 大鼠 | >12 gm/kg | 1、除致死量外无其他报道 |