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基本信息

cas:9041-93-4
中文名称:硫酸博莱霉素
中文别名:争光霉素;博来霉素;硫酸博来霉素;奈拉滨;
英文名称:Bleomycin sulfate
英文别名:Blenmycins;BleoMycin Sufate;BLEMOYCIN SULFATE;Bleomycin (sulfate);BLENOXANE;BLEO;BLEXANE;BLEOMYCIN SULPHATE;Blocamicina;
分子式:C110H168N34O46S7
分子量:2927.17000
精确质量:2924.99000
PSA:1506.34000
LOGP:-4.20880

物化性质

外观与性状:白色粉末
熔点:197ºC (dec)
储存条件:库房通风低温干燥

安全信息

RTECS号:EC5991990
安全说明:S53-S36/37-S45
危险类别码:R46
WGK Germany:3
危险品标志:T; Xi

生产方法及用途

生产方法
该品是从轮枝链霉菌(Str.Verticillus)提取的,我国从放线菌的72号分离出同样的抗生素。生产过程为三级发酵,培养基为淀粉,葡萄糖、黄豆饼粉、酵母粉、玉米浆,氯化钠,硫酸锌,硫酸铜,磷酸二氢钾,发酵过程中每8小时补一次葡萄糖母液,控制发酵液残糖在1%左右,待pH回升开始每8h补玉米浆,每次补入量为0.5%,博来霉素发酵中间不产生泡沫,因此不需加消沫油。提炼过程利用博来霉素在水溶液中能解离成阳离子的特性,用弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行分离,提限,在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯为螯合剂,或以硫化氢去除铜离子,反复用丙酮沉淀,精制后过滤,真空干燥得成品。

用途

该品广谱抗肿瘤药。对鳞癌,包括头颈部、皮肤、食道、肺、宫颈、阴茎和甲状腺等癌肿以及恶性淋巴瘤等有效。对脑瘤、恶性黑色素瘤和纤维肉瘤等也具有一定疗效。

毒性

毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
急性毒性 (肠外) TDLo - 公布的最低毒性剂量 人 - 女性 20 ug/kg 1、肺部,胸部或呼吸毒性-黄萎病 2、皮肤及表皮毒性-皮炎,过敏(全身暴露后)
急性毒性 (未报告) LDLo - 公布的最低致命剂量 人 - 男性 0.286 units/kg/1D-I 1、肺部,胸部或呼吸毒性-间质纤维化) 2、肺部,胸部或呼吸毒性-急性肺水肿
急性毒性 (腹腔) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 240 mg/kg 1、除致死量外无其他报道